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多药物配体缀合物制作方法
专利
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一种具有混合轴向配体的Pt(IV)类抗癌药物及制备方法
专利
专利摘要: 本发明公开一种具有混合轴向配体的Pt(IV)类抗癌药物及制备方法;所述的具有混合轴向配体的Pt(IV)类药物,具有八面体配位结构,即由两对平面配体和一对混合轴向配体与Pt4+键合构成,所述的轴向配体一个为与Pt4+键合作用相对较强的配体,另一个为与Pt4+键合作用相对较弱的配体。采用这种强弱搭配的设计,使其与现有Pt(IV)药物赛特铂相比,相对较容易被还原为Pt(II)物种,具有相对较高的药理活性。本发明实施例证明其与赛特铂相比,在抗坏血酸、还原型谷胱甘肽以及DNA模式物种5’-dGMP共存的避光反应体系中,更容易生成Pt与鸟嘌呤N7位键合的产物,对于实现高效低毒的抗癌目标具有广泛的应用前景。 -
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